VIRODHAMINE tieto
vuodelta 2002 ( 15 vuotta sitten)
(2) PUB Med ensimmäinena
artikkeli täsllä hakusanalla:
J
Pharmacol Exp Ther. 2002 Jun;301(3):1020-4.
Characterization of a novel endocannabinoid, virodhamine, with antagonist activity at the CB1 receptor.
Porter AC1, Sauer JM, Knierman MD, Becker GW, Berna MJ, Bao J, Nomikos GG, Carter P, Bymaster FP, Leese AB, Felder CC.1992 Ensimmäinen endokannabinoidi anandamidi keksittiin
Sen jälkeen löytyi kaksi muuta:
2-AG ja soladiinieetteri
2002 raportoidaan eni kertaa
virodhamini , Siinä arakidonihappo on inkkiytynyt
esterisidoksella etanolaminiin.
Virodhaminipitoisuus jyrsijäaivossa
ja ihmishippokampissa on samanlainen kuin anandamidin. (CB1
reseptorin alue)
Perifeerisessä kudoksessa (CB2
reseptorin alue) virodhaminin pitoisuus oli 2- 9- kertainen
anandamidipitoisuuteen verrattuna.
Endokannabinoideille vastakkaista
ominaisuutta omaava virodhamini on CB1 reseptoriantagonistin
osittainen myötävaikuttaja.
Mutta toisaalta perifeerisissä CB2-
reseptoreissa virodhamini on endokannabinoidien täysi agonisti,
myötävaikuttaja.
Virodhamini esti hiilellä C14*
merkatun anandamidin kuljetuksen.
Virodhamini tuotti hypotermiaa
koehiirellä ja toimi anandamidille antagonistina sekä in vivo että
in vitro.
Mahdollisena endogeenisesa CB1-
reseptoriantagonsitina virodhamini lisää uuttaa säätelymuotoa
endokannabinoidijärjestelmään.
-
Abstract
-
The first endocannabinoid, anandamide, was discovered in
1992. Since then, two other endocannabinoid agonists have been
identified, 2-arachidonyl glycerol and, more recently, noladin
ether. Here, we report the identification and pharmacological
characterization of a novel endocannabinoid, virodhamine, with
antagonist properties at the CB1 cannabinoid receptor. Virodhamine
is arachidonic acid and ethanolamine joined by an ester linkage.
-
Concentrations of virodhamine measured by liquid
chromatography atmospheric pressure chemical ionization-tandem mass
spectrometry in rat brain and human hippocampus were similar to
anandamide.
-
In peripheral tissues that express the CB2 cannabinoid
receptor, virodhamine concentrations were 2- to 9-fold higher than
anandamide.
-
In contrast to previously described endocannabinoids,
virodhamine was a partial agonist with in vivo antagonist activity
at the CB1 receptor. However, at the CB2 receptor, virodhamine acted
as a full agonist.
-
Transport of [(14)C]anandamide by RBL-2H3 cells was
inhibited by virodhamine. Virodhamine produced hypothermia in the
mouse and acted as an antagonist in the presence of anandamide both
in vivo and in vitro. As a potential endogenous antagonist at the
CB1 receptor, virodhamine adds a new form of regulation to the
endocannabinoid system.
-
- PMID:
-
Free full text
Inga kommentarer:
Skicka en kommentar