Polycosanolit vahoissa

LÄHDE:VAHOJEN POLYCOSANOLIT

Tällaisesta patenttimyrskystä löytyy asiaa polycosanoleista. Katsotaan.
US Patent 6984666 - Polycosanols from wax

Tässä koetetaan kehitellä hyötyä luonnon vahoista niiden polycosanoleista.
Kyse oneräästä keksinnöstä polycosanoleista patenttien puolelta. Suomennosta tausta-teoriasta
Tässä kuvataan entisiä metodeita, joilla uutetaan esiin primäärisiä alifaattisia alkoholeja, joilla on hiiliketjukoko noin C24- C30 (-C40) ja eräänä luonnonlähteenä mainitaan sellainenkin vaha, jota erittää kiinalainen hyönteinen Ericerus pela, Coccidae-suvusta ( Engl. Chinese wax soft scale insect, Ericerus pela, family Coccidae).

Vaha-aineen sisältö on polycosanoleja, joita tämä taustaselvitys kuvaa. Luonnonvahoissa tavataan pääasiassa neljää primääristä alifaattista alkoholia, polycosanolilaatua: engl. nimet näille ovat: tetracosanol, hexacosanol, octacosanol ja triacontanol.

POLYCOSANOLEILLA LIENEE KLIINISTÄ MERKITYSTÄ

Tässä artikkelissa käsitellään myös näitten vahojen modifikaattituotteiden lääkkeellistä käyttöä liikalihavuuden, syndroma X, diabeteksen, hyperkolesterolemian, ateroskleroosin komplikaatioitten , iskemian ja tromboosin hoitoon.

POLYCOSANOLIT ERI KASVILAJEISSA

Polycosanolit ovat primäärisiä alifaattisia alkoholeja, joiden koko on hiiliketjuissa ilmaisten C20- C40 alueelta. Tällaisia löytyy laajalti pähkinän iduista, ytimistä ja muista komponenteista, siemenistä, hedelmistä ja viljoista, kreikkalaisesta oliiviöljystä ja omenan vahasta.

Polycosanoleja on myös pieniä määriä (alle 0.1%) vehnänjyvissä pitkäketjuisten rasvahappojen alkyyliestereinä. Pääkomponentit, mitä vehnän jyvissä on, ovat palmityylihexacosanolia ja arakidyyli-, palmityyli ja behenyyli-tetrakosanolia.

POLYCOSANOLEJA sekä vapaina alkoholeina että rasvahappojen estereinä on eristettävissä monista kasvisuvuista ja lajeista mm lajeista Achillea biebersteinii, Calamagrostis arundinacea , Emilia sonchifolia, Heliotropium digynum, Hypericum perforatum (aito Johannesyrtti) ,Tragopogon orientalis(Pukinparta), Triticeae-suvut (Viljoista).

POLYCOSANOLIT KASVIN ERI OSISSA

Eri akaasialajien kaarnasta, Anisomeles indica kasvin rungosta; Cordia rothii, Hibiscus cannabinus ja Holigarna arnottiana kasvien lehdistä; Talinum paniculatum kasvin juurista; Gymnosporia Montana lajin lehdistä ja juurista; Cymbopogon citrates, E. merifolia ja E. Peplus, Portulaca suffruticosa L. ja Youngia Denticulate kasvien ilmassa kasvavista osista; Melia birmanica kasvin puuytimesta.

POLYCOSANOLEJA KASVIUUTTEISTA

Palmupuun Conifera cerifera lehtiexudaatista; Euphorbia helioscopia- kasvin lehtivahasta; Gramineae sukujen epikuticulaarisesta vahasta; Euphorbia pseudocactus ja Euphorbia thymifolia kasvien latexista ja korealaisesta kasvista Echinosophora koreensis kasvista.

UUTTAMISMETODEISTA

Bertholet on kuvannut metodin, jolla voi valmistaa polycosanoliseoksen kasvivahaa saponifioimalla esim riisileseen vahasta (rice bran wax), carnauba-vahasta ja jojobaöljystä.Tässä menetelmässä kasvivaha ensin liuotetaan orgaaniseen veteen sekoittumattomaan liuottimeen kuten butanoliin tai pentanoliin ja sitten hydrolysoidaan käyttämällä alkaalin maametallihydoksidin vesiliuosta. Saponifioitumisessa muodostuneet rasvahapot liukenevat alkaaliin vesikerrokseen ja polycosanoli-alkoholituotteet jäävät orgaaniseen kerrokseen, mikä sisältää alle 10% rasvahappoja ja yli 90 % alkoholeja. Hyötytuotto on 50%. Polycosanolituotteiden kompositio riippuu alkuperäisestä kasvisvahasta. N-hexacosanolia eristetään villavahan (woolwax) hydroksyloituneista seoksista käyttämällä geelikromatografiaa.

RIISILESEVAHA (Rice Bran Wax)

Riisileseitten vahasta eristetyt polycosanolit on muokattu kasvisöljyjen fytosteroleilla ja niitä on käytetty alentamaan kolesterolipitoisuuksia. Tämän materiaalin alifaattisten alkoholien profiili käsittää lähes 23-33% kaikkia polycosanoleja, joissa päämolekyyli on triacontanolia (8-9%), sitten oktacosanolia( 5-6%) ja tetracontanolia, hexacosanolia, dotriacontanolia ja tetratriacosanolia (2-5% kutakin)

SOKERIRUOKOVAHA (Sugar Cane Wax)

Sokeriruovon vaha on suurehko luonnonlähde kaupallisille polycosanolin tuotolle. Pitkäketjuisia alifaattisia alkoholeja sijaitsee pääasiassa sokeriruovon vahakerroksessa ja niistä hallitsevin komponentti on oktacosanoli. Näitä alifaattisia alkoholeja voidaan uuttaa suoraan eräällä orgaanisella liuottimella tai alkoholilla, jolloin saadaan seoksessa oktacosanolia (7-10%) ja triakontanolia (0.4-1%) pääkomponentteina.
Sokeriruovon vahan saponifioimisella saadaan seos korkeampia primäärisiä alifaattisia alkoholeja, joissa hiiliketju- koko on C24- C34. Saponifioimisessa sulatetaan sokeriruovon vaha ja muodostetaan homogeeninen faasi maa-alkaalimetallihydroksidilla, uuttaminen tapahtuu orgaanisella liuottimella ja sitten tapahtuu uudelleen kiteytyminen orgaanisesta liuottimesta. Materiaalin profiiliin sisältyy oktakosanolia pääkomponettina (60-70%), sitten triakontanolia (10-15%), hexacosanolia(5.5- 8.5 %), dotriakontanolia (4- 6%), heptacosanolia (2-3.5 %), tetratriacontanolia(0.4-2.0 %), nonakontanolia (0.4-1.2%) ja tetracosanolia (0.5- 1.0%). Tämä on sitten käsitelty asetyylisalisyylihapolla ja käytetty hyperkolesterolemian, ateroskleroosin komplikaatioitten, mahahaavojen hoitoon.

KIINALAINEN HYÖNTEISVAHA ( Ericerus-pela Wax)

Pehmeäkuorinen hyönteinen Ericerus pela, Coccidae on tavallinen E- Kiinan hyönteinen. Sillä on suuri ekonominen arvo Kiinassa, koska se pystyy tekemään vahaa ja koska sillä on korkea nutritionaalinen arvo. Naaras munii 7000 munaa keskimäärin ja munien kuoriutuminen on suoraan yhteydessä vahantuottoon. Ericerus pelan reproduktiivinen kapasiteetti vaikuttuu monesta ekologisesta syystä. Tämän hyönteisen munissa on korkea prosentti proteiinia (40-55%) ja aminohappoja( 30-50%) ja materia on ”ravitsevaa ja turvallista ihmisen käyttää”. (Ye et al. (2001) Forest Res. 14:322-327).

Tätä hyönteistä voi kasvattaa n 200 eri isäntäkasvissa, jotka kuuluvat 98 eri lajiin(genera) ja 36 eri sukuun (family). (Chen and Li (2001) Forest Res. Beijing 14:100-105). Nämä isäntäkasvit eivät ole ainoastaan hyönteisen habitaatio- ja reproduktiopaikka, vaan toimivat myös hyönteisen ravintolähteenä. (Chen et al. (1997) Forest Res. 10:415-419). Keskimääräinen vahan tuotto vaikuttuu isäntäkasvilajista, hyönteisen geografisista erilaisuuksita ja ilmastosta, erityisesti lämpötilasta, kuivuudesta ja intensiivisesta auringonpaisteesta. (Liu et al. (1998) Forest Res. 11:508-512).Tästä hyönteistä on tuotettu kaupallisilla metsäistutuksilla ja eri sadosta on tehty raportteja. (Tämän mannan ekonominen kannattavuus?)

ERICERUS PELA–vaha puoli kiloa sulatettuna 100- 110 asteessa tuottaa 150 g polycosanoleja 30 % hyötysuhteella. Ericerus pela-vaha erittyy sekä koiras- että naarashyönteisen vaharauhasista. (Tan and Zhong (1992) Zoological Res. 13:217-222). Hyönteisvahan analyysi on selvittänyt, että vahassa on seuraava kokoomus: hexacosyl hexacosanoate (55.16%), hexacosyl tetracosanoate (22.36%) ja hexacosyl octacosanol (16.65%). (Takahashi and Nomura (1982) Entomol. Gen. 7:313-316). Tätä vahaa käytetään traditionaalisesti myös lääkkeenä vuotoihin, kivun lievitykseen, haavojen parantamiseen, yskään ja ripuliin.

Tyydytettyjä pitkäketjuisia rasvahappoja on havaittu myös muissa hyönteisissä, kuten Drosicha corpulenta.

MEHILÄISEN VAHA (Bee Wax)

Mehiläisen vahassa on myös merkitsevästi pitkäketjuisia primäärejä alkoholeja sekä vapaina että esteröityneinä.
Mehiläisvahasta uutetut polycosanoliyhdisteet sisältävät C24- C-34 hiiliatomia ja käsittävä seuraavia molekyylejä: tetracosanol (9-15%), hexacosanol (12-18%), octacosanol (13-20%), triacontanol (20-30%), dotriacontanol (13-21%).

Jos mehiläisen vahaa muokataan oliiviöljyllä, beeta-sitosterolilla ja Coptis chinensis uutteella, tuotetta on käytetty vaippaihottuman ( blöjekzem, diaper rash) hoitoon sekä farmaseuttisena että kosmeettisena valmistepohjana. Mehiläisvahan polycosanoleilla osoittautuu olevan myös anti-ulcus- ja anti-inflammatorista aktiivisuutta.

Saponifikaatiossa saatu erittely mehiläisvahan polycosanoleista antaa lisäksi seuraavaa vähän edellisten lisäksi: tetratriacontanol (1.5-3.5%). Polycosanolituotto mehiläisvahasta antoi hyötytuotetta 30% mehiläisvahasta. Materiaalista voidaan valmistaa samalla tavalla kuin sokeriruovon vahasta asetyylisalisyylihappoon muokattuna lääkkeellistä valmistetta, jolla hoidetaan hyperkolesterolemiaa, ateroskleroosin komplikaatioita, mahahaavoja ym.

Jos polykosanolit uutetaan mehiläisvahasta ilman saponifikaatiota, tuotteen pitoisuudet ovat seuraavat: octacosanol (30-60%), triacosanol (16-26%), dotriacontanol (13-22%) ja hexacosanol (7-12%) ja näilläkin on havaittu olevan hyperkolesterolemiaa ehkäiseviä vaikutuksia (Perez, U.S. Pat. No. 6,225,354 (1999)).

MITÄ POLYCOSANOLIT VAIKUTTAVAT KEHOSSA?

SOKERIRUOKOPERÄISET POLYCOSANOLIT JA KOLESTEROLI

Sokeriruokoperäiset polycosanolit alentavat veren kolesterolia sekä eläinkokeissa että ihmisillä. Am. Heart J. 143:356-365; Alcocer et al. (1999) Int. J. Tissue React 21:85-92).

HMG-CoA (3-hydroxy-3-methylglutaryl-Coenzyme A) reduktaasientsyymi moduloituu joissain tutkimusmalleissa, mutta ei suoralla entsyymi-inhibitiolla. Polycosanoleilla voi olla toinen mekanismi kolesterolin alentamiseen kuin vaikuttaminen HMG-CoA-reduktaasiin (johon suurin osa kolesterolia-alentavista lääkkeistä kohdistuu). Esim. HMG-CoA-reduktaasin tuoton säätäminen geeniexpressiotasossa ja/tai proteomitasossa.

Vanhemmat hypertensiota potevat potilaat ja tyypin II hyperkolesterolemia potilaat, joille oli annettu sokeriruovosta uutettua polycosanoliyhdistettä, saivat merkitsevästi alentuneita totaalikolesterolipitoisuuksia, alentuneita LDL-kolesteroli pitoisuuksia, LDL-/HDL-suhteen alenemista ja totaalikolesteroli/HDL suhteen alenemista ja kohonneita HDL-kolesterolipitoisuuksia (Castano et al. (2002) Drug R D. 3:159-172; Castano et al. (2001) Int. J. Clin. Pharmacol. 21:43-57). Jopa 5-10 mg sokeriruokoperäisiä polycosanoleja osoittautui olevan hyödyksi hyperkolesterolemiassa naisten postmenopaussissa (Mirkin et al. (2001) ja iäkkällä korkean sepelsuonitautiriskin potilailla (Castano et al. (2001) J. Geontol A Biol. Sci. Med. Sci. 56:M186-192; Castano et al. (1999) Int. J. Clin. Pharmacol. 19:105-116).

Tämä viittaisi siihen, että sokeriruokoperäisistä polycosanoli-isolaateista voisi mahdollisesti olla kehitettävissä terapiaa kardiovaskulaarisiin tauteihin ja tehot voisivat olla samanveroisia tai parempia kuin simvastatiinilla, pravastatiinilla, lovastatiinilla, probucolilla ja acipimoxilla, arveli aikanaan Janikula (2002) Altern. Med. Rev. 7:203-217). (Tästäkin on jo kulunut aikaa).

POLYCOSANOLIEN ANTITROMBOOTTISIA VAIKUTUKSIA

Polycosanolien antitromboottinen vaikutus näyttää johtuvan merkitsevästä verihiutaleitten aggrekaation estämisestä. (Carbajal et al. (1998)

Lisäksi mainitan että polycosanolit eivät vaikuta kuten aspiriini, joka estää PGI2;n aggrekatiivisen vaikutuksen, vaan pikemminkin estävät verihiutaleitten aggrekoivaa entsyymiä tromboxaani B2, (TXB2), sanoo Carbajal et al. (1998). Tässä terapeuttinen mahdollisuus kombinoida aspiriinia ja polycosanoleja on kiinnostava optio. (Arruzazabala et al. (1997) Pharmacol. Res. 36293-297).

Jotkut raportoivat myös anti-trombisia vaikutuksia polycosanoliyhdisteistä, Arruzazabala et al. (2002).

POLYCOSANOLIEN RAVINNOLLINEN JA PREVENTIIVINEN TERAPEUTTINEN ARVO

ikääntyneillä, ateroskleroosissa, hypertensiossa, diabeteksessa, tuumoreissa, lihavuudessa, ylipainossa, hypertriglyseridemiassa, hyperkolesterolemiassa ym käsitellään eräässä lähteessä (Pistolesi, WO 02/052955, 2001).

Sitten on kirjallisuudessa lukuisia muita raportteja erilaisten polycosanolien ja niiden seosten käytöistä. Tämä on kannuste uusien polycosanolikompositioitten kehittelyyn. sillä niillä saattaa olla erilaisia farmakologisia vaikutuksia ja vahvuuksia. Myös parempien uutemetodien kehittelyyn on kannustetta.

POLYCOSANOLIEN KÄYTTÖMÄÄRISTÄ JA NYKYVALMISTEISTA

Artikkeli mainitsee, että polycosanolien käyttö on turvallista jopa määrissä 500 mg/ kg/ päivä, mikä on 1500 kertaa tavallinen ihmisten saama standardipäiväannos 20 mg/ kg/ päivä. Koe-eläimillä ei ole todettu toksisuutta tai karsinogeenisyyttä korkeista polycosanolipitoisuuksista. Pitkäaikaisestakaan annoksesesta 180 mg/ painokilo/ vuosi ei ole havaittu mitään sivuvaikutusta Jopa 5 vuoden tutkimuksia on tehty. Teratogeenisyyttä ei ole havaittu eläinkokeissa. On kuvattu polycosanolien jakaantuminen kudoksiin. On havaittu, että 10 mg tabletit polycosanoleja ovat stabiileja 9 kk ajan eikä ne tee interaktioita muihin tekijöihin.
CHOLESTIN- niminen ravintosupplementti (Pharmanex tuote ) sisältää octacosanolia, jota on eristetty mehiläisen vahasta. Tämän on havaittu edistävän terveitä kolesterolipitoisuuksia estämällä maksan kolesterolin tuottoa.
LESSTANOL Garuda international-tuote sisältää luonnon octacosanolia (95%) ja se on sokeriruovon vahasta tai kasvisvahasta peräisin.
TWINLAB OCTACOSANOL Plus –tuote on pinaatista johdettua, mikä on luonnollisen octacosanolin hyvä lähde.
OCTACOSANOL, Nature Ways tuote on sokeriruoko-, vehnänalkioöljy-, pinaatti- ja muu luonnon lähdeperäinen valmiste.
OCTACOSANOL,Viable Herbal Solutions- tuote on vehnänalkioöljyn aktiivi ingredienssi ja sitä on käytetty kestokyvyn lisäämiseen.


ARTIKKELIN KIRJOITTANEITTEN TUTKIJOITEN TARKOITUS
Tämän tarkoituksena on kirjoittajilla ollut kehitellä oma polycosanolituote korkeammista alifaattisista alkoholeista, jolla olisi aivan ainutlaatuinen kemiallinen kompositioprofiili ja yllämainitut asiat ovat heidän työnsä taustaa. Lisäksi he haluavat kehittää paremman metodin tällaisten molekyylien puhtaan seoksen esiin uuttamiseksi, mutta tässä tyydyn suomentamaan vain tämän taustan, jotta saa käsitystä asioista POLYCOSANOLI, sillä onhan se tavallista kansaa, joka kaikenlaista ostaa ja käyttää terveyttään hoitaessaan.
Siis polycosanolit ovat muille kaiketi vaarattomia , paitsi niille, joiden peroxisomaalinen funktio ei toimi hyvin.

8.3.2009 14:11